




恩杂鲁胺(MDV 3100)是用于治疗去势耐受前列腺癌的一种新型治疗药物,是一种雄激素受体抑制剂,主要通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集从而有效延长患者寿命。
恩杂鲁胺(MDV 3100)的临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发,于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。
恩杂鲁胺(MDV 3100)能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺(MDV 3100)能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。
恩杂鲁胺(MDV 3100)的推荐剂量为:160mg, 口服 给药,每天 l 次。吞服整个胶囊。勿咀嚼,溶解,或打开胶囊。可以与或不与食物问服。
在服用恩杂鲁胺(MDV 3100)治疗前列腺癌时最好每日定时服用,十二小时内不能连续服药,如果有漏服请及时补上,如果与下次服药时间不超过12小时则放弃此次用药,等下次定时服用。
特殊人群在用药时要先咨询医生。恩杂鲁胺(MDV 3100)可能会引起胎儿残疾或流产,已怀孕或有怀孕计划的女性患者禁用。目前还未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁,为防止恩杂鲁胺对胎儿造成伤害,恩杂鲁胺(MDV 3100)暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614