




2012年恩杂鲁胺(enzalutamide)被美国FDA批准随后在欧洲、日韩等国上市,因其治疗效果好已经在全球范围内得到认可。2018年7月13日,美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺(enzalutamide)用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者。此次批准扩大了恩杂鲁胺的适应症,包括非转移性CRPC(NM-CRPC)和转移性CRPC患者。
在服用恩杂鲁胺(enzalutamide)的过程中应注意要保证按时的一日三餐,保持良好的营养,增强身体抵抗力;减少或杜绝饮用酒精饮料,酒精会加剧身体的副作用。除此之外还要注意药物间的一些相互作用,恩杂鲁胺最好避免与以下药物同时使用。
1、抑制或诱导CYP2C8的药物,强CYP2C8抑制剂增加本品的AUC,应避免合用。如必须合用请减少恩杂鲁胺用量(enzalutamide) 。
2、抑制或诱导CYP3A4的药物,与强CYP3A4抑制剂合用增加本品的AUC。强CYP3A4诱导剂与本品合用可能减少本品的血浆暴露量,因此应避免合用。可以选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。中度CYP3A4 诱导剂圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量,因此也应避免合用 。
3、应避免恩杂鲁胺(enzalutamide)与治疗窗较窄的CYP3A4、CYP2C9 (如苯妥英、华法林)和CYP2Cl9 (如s-美芬妥英)代谢的药物合用,恩杂鲁胺可能降低这些药物的暴露量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614