




维加特又叫尼达尼布(Nintedanib),是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制多种受体酪氨酸激酶(RTK)和非受体酪氨酸激酶(nRTK)。维加特通过竞争性抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR 1-3)、血管内皮生长因子受体(VEGFR 1-3)、血小板源性生长因子受体(PDGFR α和β)等受体酪氨酸激酶,阻断对成纤维细胞的增殖、迁徙和转换起关键作用的信号传导,从而抑制特发性肺纤维化的病变。所有这3类受体在血管生成和肿瘤生长过程中也发挥着重要作用。这些受体的阻断,可能导致血管生成的抑制,而血管生成在肿瘤生长中起着关键作用。
那么,维加特治什么病症呢?目前,维加特已获包括美国和欧盟在内70多个国家批准用于特发性肺纤维化(IPF)的治疗。此外,维加特也已获批用于非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。维加特品牌名为Vargatef。
维加特推荐剂量为每次150 mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。维加特应与食物同服,用水送服整粒胶囊。维加特有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对维加特药代动力学的影响。如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐维加特的药物剂量,不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的维加特每日最大剂量300 mg。
参考资料: FDA说明书更新于2024年10月11日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205832