甲磺酸达拉非尼胶囊治疗黑色素瘤效果怎么样？

甲磺酸达拉非尼胶囊，Dabrafenib（商品名Tafinlar），由GSK研发的一款BRAF抑制剂药物。该药不能用于野生型黑色素瘤，使用前需检测BRAF V600E突变。甲磺酸达拉非尼胶囊治疗黑色素瘤的治疗效果怎么样呢？

BRAF是一种原癌基因，大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变，其绝大部分突变形式为BRAF V600E突变，主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中。该突变导致下游MEK/ERK信号通路持续激活，对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。

2011年，首个BRAF抑制剂威罗菲尼被FDA批准上市，黑色素瘤取得了突破性的治疗效果。但是，耐药性也随之出现。在单独使用BRAF或MEK抑制剂的患者中，50%在治疗后的6-7个月内产生耐药。这主要是由于其旁路信号通路被激活。

进一步研究发现，在BRAF V600E突变的肿瘤细胞中，BRAF V600E与MEK抑制剂合用可增加肿瘤细胞凋亡水平。一项I/II期试验显示，与单独用药相比，甲磺酸达拉非尼胶囊联合曲美替尼几乎使反应持续时间加倍，并显著提高PFS。基于此，2014年1月8日，FDA批准了甲磺酸达拉非尼胶囊联合曲美替尼治疗BRAF V600E/K突变型转移性黑色素瘤患者。

可以看出，甲磺酸达拉非尼胶囊与曲美替尼的药物组合是如今最为理想的BRAF抑制剂药物之一，疗效也是比较显著。患者朋友可以放心选用。更多甲磺酸达拉非尼胶囊信息请咨询医伴旅。