




阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
阿法替尼的适应症有哪些?
2013年,阿法替尼经FDA批准用于治疗外显子19缺失或外显子21 L858R置换的转移性非小细胞肺癌患者;
2016年,阿法替尼经FDA批准扩大适用范围大,治疗铂类化疗后疾病进展的肺部鳞状细胞癌患者;
2017年,阿法替尼获得CFDA批准,成为中国首次批准的二代肺癌靶向药物,用于表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性肺癌患者的一线治疗,以及肺鳞癌患者的二线治疗。
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参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292