




现代社会痛风患者越来越多,很多患者尿酸长期降不下来,被迫服用苯溴马隆、秋水仙碱等副作用很大的药物。甚至出现尿酸结晶沉积,关节疼痛,非常痛苦,而非布索坦是治疗痛风的最新药物,那么,非布索坦治疗痛风的治疗效果好吗?
非布索与别嘌呤药物相比较,别嘌呤药物只对还原型的XOR有抑制作用,而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久。
由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂,因此具有更好的安全性。
另外,痛风的治疗通常采取的手段是:促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,并采用适当措施改善相关症状。
体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。
非布索坦通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO)而抑制尿酸的生成。别嘌醇能够抑制还原型XO,而非布索坦对还原型、氧化型均有很好的抑制作用,因此降尿酸作用更强大,更快速。
虽然非布索坦与通过XO代谢药物(例如胆茶碱、巯嘌呤、硫唑嘌呤)的相互作用尚无研究,但本品对XO的抑制作用会这些药物在血浆中浓度的增加从而产生毒性。正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱患者禁止使用非布索坦。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm