贝达喹啉(Bedaquilin)是近年来首个上市的抗结核新药。2012 年,美国食品药品管理局(FDA)加速审批通过了贝达喹啉,欧盟也有条件地批准了该药物适用于治疗成人(≥18岁)耐多药肺结核(MDR-TB)。贝达喹啉2020年1月2日正式在我国上市。
贝达喹啉独特而特异性的抗肺结核(TB)位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉结合后,可抑制ATP的合成,从而导致细菌的死亡。贝达喹啉具有全新的抗TB机制,与现有抗结核药物无交叉耐药。ATP合酶的亚单位c的基因序列被命名为atpE。它的氨基酸序列是高度保守的。结核杆菌对贝达喹啉发生耐药的机制为atpE第63或66位氨基酸的突变使贝达喹啉与ATP合酶c亚单位的结合能力下降。
贝达喹啉怎么用呢?
贝达喹啉成人的推荐剂量:第1-2周:400毫克口服 每天1次,持续2周,然后第3-24周:200mg ,每周3次,用药(每次服药至少间隔48小时)22周(治疗的总持续时间是24周)。
贝达喹啉(儿童)<18年:未建立安全性和有效性。二芳基喹啉抗分枝杆菌作为成人(≥18岁)与肺耐多药结核病(MDR-TB)联合治疗的一部分,疾病预防控制中心临时指南建议逐案使用儿童标签:第1-2周:400毫克口服 每天1次,持续2周,然后周3-24:200mg 3次/周,持续22周。
采用多种药物治疗方案,其中包含至少4种其他药物,耐多药结核病可能在整个24周内持续存在 。
注意:在贝达喹啉治疗的前2周:不要弥补错过的剂量,但继续通常的给药时间表。从第3周开始:如果错过200毫克剂量,患者应尽快服用错过的剂量,然后恢复3次/周方案。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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