




帕纳替尼是慢性粒细胞白血病(CML)及费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者的治疗用药。尽管帕纳替尼改善了CML及Ph+ALL患者的临床结局,但一些患者服用一段时间后仍然会发生耐药的情况。
患者服用帕纳替尼一段时间后,患者骨髓内的白血病细胞百分比无明显下降,或是一时减少,但在短期休疗后很快又增长至化疗前水平,这种情况即可视为耐药。相关资料显示,帕纳替尼的耐压是通常为6一12个月,但根据患者自身及疾病轻重不同,耐药时间也会不同。
帕纳替尼可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性,患者服用帕纳替尼耐药后,需要进行abl1激酶突变检测,如患者出现其中突变,需要对症治疗。
①出现V299L,T315A,F317L/V/I/C的患者,可以服用尼洛替尼治疗。
②出现Y253H,E255K/V,F359V/C/I 的患者,可以服用达沙替尼治疗。
③出现E255K/V,F317L/V/I/C,F359V/C/I,T315A,Y253H患者,可以服用博舒替尼。
④普纳替尼适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。
据医伴旅了解,帕纳替尼还未在中国大陆上市。美国帕纳替尼售卖,一盒的价格大概在6万$左右,价格较高,很多患者购买价格较便宜的仿制药,孟加拉珠峰生产的帕纳替尼是售卖最多的仿制药,规格分两种一种15mg*30片售3000$左右,一种45mg*30片售价8000$左右。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469