




阿法替尼(吉泰瑞)是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼(吉泰瑞)会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
吉泰瑞应在经验丰富的医生指导下使用。开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。吉泰瑞的推荐剂量为每天一次,每次40mg。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。吉泰瑞应空腹服用。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用吉泰瑞。吉泰瑞禁用于已知对阿法替尼或任何辅料过敏的患者。
在吉泰瑞治疗期间出现腹泻报告。腹泻可导致伴有或不伴有肾功能损害的脱水,在极少的病例中可导致致命结果。腹泻通常在治疗的最初2周内发生。3级腹泻最常发生于治疗的最初6周内。腹泻的主动管理(包括充足的补液结合抗腹泻剂,特别是在治疗的最初6周内)很重要,并且应在最初出现腹泻症状时就开始。
早在2013年吉泰瑞就获美国FDA批准上市,主要用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌的治疗。2017年2月,吉泰瑞在我国上市,并且在2018年时吉泰瑞顺利进入我国医保目录。
吉泰瑞是由德国制药公司勃林格殷格翰生产研发的非小细胞肺癌第二代靶向抑制剂,也是首个在国内上市的,不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292