




恩杂鲁胺(Xtandi)为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺(Xtandi)能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。2012年FDA批准恩杂鲁胺(Xtandi)用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。
在一项随机,安慰剂对照的多中心3期临床试验中,恩杂鲁胺(Xtandi)的安全性和有效性都得到证实,参与试验的一共有1199位曾接受过多西他赛治疗的转移性去势耐药性前列腺癌患者患者,试验结果发现,恩杂鲁胺(Xtandi)治疗的患者中位生存期为18.4个月而安慰剂治疗的患者生存期仅为13.6个月。
恩杂鲁胺(Xtandi)每日一次,推荐剂量为160mg,用药前不需要进行基因检测。每日服药时间最好定在同一时间,如果有漏服药的情况出现就要及时补服,但是如果与下次服药时间不超过12小时的话就停止此次服药,等下一时间定时服用。 恩杂鲁胺(enzalutamide)用药简单,温水送服整颗药物吞下,切勿拆散、弄碎、咀嚼或溶解药物。药物可与食物同服,也可空腹服用。
恩杂鲁胺(Xtandi)最常见不良反应(≥5%)包括:虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614