




恩杂鲁胺(Xtandi)是一种雄激素受体抑制剂,作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用,体外实验研究显示,恩杂鲁胺(Xtandi)能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg,服药后迅速吸收,血浆浓度在0.5~3h内达到最高水平,平均末端半衰期为5.8d,主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐,gemfibrozil)联合使用,如需要共同给药,应减少恩杂鲁胺剂量至80mg,每天1次。那恩杂鲁胺能治疗什么病症的呢?
恩杂鲁胺(Xtandi)于2012年首次获批上市,用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。在2018年,恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。
恩杂鲁胺(Xtandi)在服用时应整粒吞服,每日一次,推荐剂量为160mg,用药前不需要进行基因检测。每日服药时间最好定在同一时间,如果有漏服药的情况出现就要及时补服,但是如果与下次服药时间不超过12小时的话就停止此次服药,等下一时间定时服用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614