




托法替尼是治疗类风湿关节炎的JAK抑制剂,可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。不建议将Tofacinix与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢霉素)联用。托法替尼如何使用呢?
针对类风湿关节炎患者,托法替尼的推荐剂量为5mg,每天两次;11mg,每天一次。口服给药,有无进食皆可。因严重感染和血细胞减少进行剂量调整。
不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC) 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于9g/dL 的患者中开始托法替尼用药。出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗。如果患者发生严重感染,应该避免托法替尼给药,直至感染得到控制。
托法替尼因药物相互作用进行剂量调整。同时接受细胞色素 P450 3A4(CYP3A4)的强效抑制剂(如酮康唑)治疗, 或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4 中等抑制和CYP2C19 强效抑制的合并用药(如氟康唑),托法替尼的推荐剂量应为 5 mg,每天一次。托法替尼与强效 CYP3A4 诱导剂(如利福平)合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强效 CYP3A4 诱导剂与托法替尼合并用药。
对肾或肝功能损伤患者进行托法替尼剂量调整。中度或重度肾功能不全,或者中度肝功能损伤,托法替尼的推荐剂量应为 5 mg,每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082