托法替布（托法替尼）使用说明

托法替布（托法替尼）是美国FDA十年来首次批准的新一类抗风湿病药物，与其他传统抗风湿病药物相比，它不仅能够缓解症状，而且还能减缓或停止疾病的损害。其临床治疗效果也与生物药如阿达木单抗等相媲美。目前为止临床主要以单抗或者融合蛋白治疗RA为主，其需要注射给药，而托法替布（托法替尼）作为一种口服型药物具有较大的优势。

临床研究结果显示，托法替布（托法替尼）对于生物制剂治疗无效的RA患者仍然有满意的临床效果，因此这些研究进一步奠定了其在中重度RA患者中的治疗地位。

既然托法替布（托法替尼）疗效这么好，患者该如何使用呢？

类风湿关节炎：托法替布（托法替尼）可与甲氨蝶呤或其他非生物 DMARD 药物联合使用。托法替布（托法替尼）的推荐剂量为 5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。

儿童用药：

托法替布（托法替尼）在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立。

老年用药：

在参加全球五项临床研究的3315 例患者中，总计有505 例类风湿关节炎患者为65 岁及以上，包括71 例75 岁以上的患者。托法替布（托法替尼）治疗组65 岁及以上的受试者中，严重感染的发生率高于65岁以下的受试者。由于一般情况下老年人群中的感染发病率较高，故用于老年人的治疗时应谨慎。

药物相互作用：

1. 强效CYP3A4抑制剂：托法替布（托法替尼）与细胞色素 P450（CYP）3A4 强效抑制剂（如酮康唑）合用时托法替布（托法替尼）暴露量增加。 中效 CYP3A4 和强效 CYP2C19 抑制剂托法替布（托法替尼）与可导致中效CYP3A4抑制作用且强效CYP2C19抑制作用的药物合用时（如氟康唑）托法替布（托法替尼）暴露量增加。

2. 强效 CYP3A4 诱导剂：托法替布（托法替尼）与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平）合用时，托法替布（托法替尼）暴露量下降。

  3. 免疫抑制剂：托法替布（托法替尼）与强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤，他克莫司，环孢霉素）合用时，具有增加免疫抑制作用的风险。尚未在类风湿关节炎中研究多剂量托法替布（托法替尼）与强效免疫抑制剂的合并用药情况。不建议托法替布（托法替尼）与生物性 DMARD 或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。