阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。2013年在美国上市,2017年在我国上市。
一位70岁从不吸烟的白人女性在2004年被确诊为非黏液型肺腺癌,接受化疗、厄洛替尼和吉非替尼治疗后,病情仍然进展。通过基因测序发现有NRG1融合,随后进行阿法替尼(40mg qd)治疗,病情得到快速缓解。
但是服用阿法替尼也会存在一些不良反应,对于阿法替尼(吉泰瑞)40mg(每日一次)治疗的患者,因药物不良反应而降低剂量的患者比例LUX-Lung 3 (1200.32)为57%,LUX-Lung 6 (1200.34)为33.1%和LUX-Lung 8 (1200.125)为25%。由于腹泻和皮疹/痤疮不良反应导致停药的患者比例分别为1.3%和0%(LUX-Lung 3), 0%和2.5%(LUX-Lung 6)以及3.8%和2.0%(LUX-Lung 8)。
临床研究中,EGFR突变阳性或突变富集的NSCLC患者人群接受阿法替尼(吉泰瑞)单药治疗的常见ADR(不良反应)是腹泻和皮疹/痤疮。但是阿法替尼的不良反应可能非常易于控制。阿法替尼的不良反应通常可以预测其起效,持续时间和严重程度。阿法替尼的副作用几乎总是可逆的,并且在治疗完成后会消失。
在阿法替尼用药时还有小部分不良反应(发生率为10-29%)如:食欲下降、瘙痒、消瘦、鼻子流血、膀胱炎(膀胱感染)、唇炎(嘴唇发炎)、发热、低钾血症(低钾)、结膜炎(粉红眼病)、鼻涕(流鼻涕)、肝酶升高。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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