阿法替尼(Gilotrif)是一种口服的蛋白酪氨酸多靶点激酶抑制剂(TKI),由德国制药巨头勃林格殷格翰公司研发,适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因19外显子缺失或21外显子(L858R)置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
肺癌是近50年来许多国家都报道的发病率和死亡率均明显增高的一种恶性肿瘤,男性肺癌发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位,阿法替尼(Gilotrif)是治疗肺癌的第二代的靶向药,优势是针对EGFR或HER2罕见基因突变有着较好的疗效,并能作用在整个ErbB家族中。
2013年阿法替尼Gilotrif获美国FDA批准上市,主要用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌的治疗。阿法替尼(Gilotrif)以EGFR为作用靶点,不可逆的与其结合,并阻断其他配体与EGFR结合,抑制肿瘤细胞信号传导进而阻断肿瘤细胞的增殖与转移,最终促进肿瘤细胞的死亡。
在一些临床试验中,阿法替尼Gilotrif表现出了显著的治疗效果。LUX-Lung6研究证实,阿法替尼是首个对比化疗可显著改善EGFR常见突变患者总生存的靶向药物,较化疗显著延长中国19外显子缺失突变患者总生存15.35个月。LUX-Lung7研究证实,阿法替尼的2年无进展生存率是吉非替尼的2倍;≥3年的阿法替尼长期治疗获益患者比例是吉非替尼的3倍。
阿法替尼(Gilotrif)的推荐剂量为40mg,每日一次。直至出现耐受性或疾病的进展。阿法替尼(Gilotrif)不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用阿法替尼。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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