鲁索利替尼是一种选择性激酶抑制剂,抑制Janus相关激酶(Janus associate kinases,JAKs)JAK1和JAK2,通过阻断JAK信号转导及转录活跃因子(STAT)通路而发挥作用。在体外,鲁索利替尼的浓度在低于1 nmol·L时即可对JAK2产生抑制作用,且其对JAK2的选择性是对其他激酶的500倍。
2011年美国FDA正式批准鲁索利替尼(ruxolitinib,商品名Jakafi)为初次用于治疗骨髓纤维化(MF)的药物,并授予其罕见病药物资格。2014年12月,FDA进一步核准鲁索利替尼用于对羟基脲(hydroxyurea)反应不足或不耐受的真性红细胞增多症(PV,简称“真红”)的治疗,该药是FDA核准的首个治疗PV的药物。
和其他靶向药一样,鲁索利替尼在临床试验中也会产生一些不良现象。鲁索利替尼最常见血液学不良反应(发生率 > 20%)是血小板计数减低和贫血。最常见非血液学不良反应(发生率 >10%) 是瘀斑,眩晕和头痛。
鲁索利替尼出现的基本都是轻微和中度的不良现象,如果患者在医生的指导下处理得当,缓解副作用对患者带来的痛苦,也许会有不一样的结果。由于我们每个人的体质和病情的不同,可能还会有一些肝肾功能上的损伤。
总体来说,鲁索利替尼的安全性还是比较高的,发生的频率也比较低,不过为了安全起见,患者应做好对自己血小板计数的检查,如果用药期间产生一些不良反应并且程度比较重应及时联系您的医生。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
扫码关注
了解最新国际医疗资讯!
互联网药品信息服务资格证书 证书编号:(京) - 非经营性-2020-0182