依鲁替尼作用功效
医学编辑小郑
2020-05-25 09:45
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依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药，2013年11月13日，美国食品药品管理局（FDA）批准了依鲁替尼可用于套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗。2017年8月24 日，依鲁替尼获得中国食品药品监督管理总局(CFDA)批准，用于治疗慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤患者。
依鲁替尼的作用机制：B细胞抗原受体（ BCR）的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者。BTK作为 BCR信号肽不可或缺的参与者，对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。 BTK是BCR通道可识别的信号肽分子，当该信号肽分子穿过B淋巴细胞表面受体时，B淋巴细胞实现转运、趋化性和黏附作用的必需通道被激活，这为B细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。
依鲁替尼是一种小分子的BTK抑制剂，可与BTK 活性位点上的半胱氨酸残基选择性地共价结合，不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，减少B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B 淋巴细胞在体内的增殖和存活。
一项以慢性淋巴细胞白血病患者为实验对象的临床试验。随机分组，一组使用依鲁替尼，一组使用奥法木单抗。试验结果显示：无进展生存期：依鲁替尼9.4 个月，奥法木单抗8.1 个月；总生存率：依鲁替尼90%，奥法木单抗81%；总有效率：依鲁替尼42.6%，奥法木单抗4.1%。由此可见：依鲁替尼治疗慢性白血病效果显著。
注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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