




2009年2月美国食品和药物管理局FDA批准非布索坦用于长期治疗痛风高尿酸血症患者。非布索坦可以降低高尿酸血症痛风患者血液中的尿酸水平,临床研究表明,非布索坦的是安全和有效的,非布索坦通过肝脏代谢,不依赖肾排出,因此对于中重度肝肾功能不全的患者也不需要减少剂量。今天咱们就来了解一下非布司他对痛风有多大的疗效?
非布司他与别嘌醇相比的优势:1、对轻中度肾功能不全的患者不需要调整剂量;2、药物间相互作用少,增加了疗效和安全性;3、对别嘌醇超敏反应患者对非布司他的耐受性良好;4、半衰期长,可以每天服用1次,依从性提高;5、不影响嘌呤、嘧啶代谢过程中的其他酶,不良反应更少;6、痛风石溶解率更高。
研究结果显示,长期应用非布司他可使大部分病人血尿酸长期维持在≤6.0mg/dl,肾功能轻中度损害对非布司他的药效学及药动学无明显影响,故非布司他的降尿酸作用与肾功能正常者无差异,且安全性良好。因别嘌醇应用的局限性,亟需新型降尿酸药物的出现。非布司他为非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制药,其上市为痛风病人提供了新的选择,欧盟及美国已批准用于痛风及高尿酸血症的治疗。而且,非布司他降尿酸作用优于别嘌醇,且无严重不良反应,在临床上得到了充分的应用,目前推荐的应用方法:初始剂量40mg/d,若2周后血尿酸仍未达到≤6.0mg/dl,将剂量增加到80mg/d。
非布司他口服后在肠道吸收,生物利用度47%,在血中和血浆蛋白结合率99.2%,主要在肝代谢,半衰期为5~8小时。在肝的代谢为非活性物质,49%通过肾排泄,45%经过粪便排泄,属于双通道排泄药物。因此用量少且不完全依赖肾排泄,因此轻中度肾功能不全的痛风患者使用时不需要调整剂量。但肝功能异常的痛风患者需要谨慎使用。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm