依鲁替尼(伊布替尼,亿珂,Imbruvica,Ibrutinib,Ibrutix,Ibrunib)是首个批准上市的口服布鲁顿络氨酸激酶拟制剂,2015年批准了其适应症范围,其中包括在;套细胞淋巴瘤,慢性淋白细胞白血病,染色体17缺失的套细胞淋巴瘤以及非霍奇金巨球蛋白血病。
依鲁替尼最常见的副作用主要是出血、感染、血细胞减少、心房颤动、第二原发性恶性肿瘤、肿瘤溶解综合症、坯胎-胎儿毒性等。
出现三级或三级以上的出血时间发生率达6%,出血机制没有数据证明;发生三级或三级以上的感染率为14-26%,三级或三级以上的血细胞减少,包括中性粒细胞减少的19%-29%,血小板减少的5%-17%和贫血的0%-9%;出现心房颤动和心房扑动的几率为6%-9%,尤其是心脏病患者,急性感染患者,房颤病史的患者;出现其他恶性肿瘤的几率为5%-14%,包括非皮肤癌的1%-3%,最常见的是非黑色素瘤皮肤癌的4%-11%,经依鲁替尼治疗的患者出现过肿瘤溶解综合症;根据动物研究结果表明,其对胎儿有一定的危害。
有研究表明,依鲁替尼的不良反应可能是对其他激酶的拟制所致,对临床样本研究表明,患者对依鲁替尼耐药是由于BTK481位点的半胱氨酸突变为丝氨酸,破坏了药物与此为点的共价结合,这些研究可为临床治疗提供替代疗法的理论依据。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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