奥拉帕尼(Lynib)是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[PARP]抑制药,PARP包括3种蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常细胞动态平衡,如DNA转录,细胞周期调节和DNA修复。奥拉帕尼(Lynib)体外试验结果表明,单药治疗或以铂类为基础的化学药物治疗后的用药,显示出抑制所选择的肿瘤细胞株的生长和降低人体癌症小鼠异种移植模型的肿瘤生长。用奥拉帕尼(Lynib)治疗后,增加有卵巢癌BRCA缺陷小鼠肿瘤模型细胞株细胞毒性和抗肿瘤活性。体外试验研究也显示奥拉帕尼(Lynib)诱导的细胞毒性,可能与PARP酶活性的抑制和PARP-DNA复合物形成的增加,导致细胞动态平衡破坏和细胞死亡有关。
卵巢癌治疗上急需一种新的治疗药物,因为铂类药物为基础的化疗在副作用无法忍受之前其使用周期有限。奥拉帕尼(Lynib)与其它正在研发的PARP抑制剂均是口服制剂,有更好的耐受性,所以这些药物与传统的化疗相比可以更长期的使用。奥拉帕尼(Lynib)可阻止一种参与细胞修补的酶,适用于有某种基因突变的患者。这款药物在治疗其它癌症方面也有良好前景,这为奥拉帕尼(Lynib)打开了一个相当大的市场机会。
奥拉帕尼(Lynib)使用量:胶囊制剂的推荐剂量是400mg/次,一天两次,饭后至少1小时服用,服药后2小时不要进食。片剂的推荐剂量是300mg/次,一天两次,饭前或饭后服用均可。奥拉帕尼(Lynib)从胶囊的一天服用16粒到片剂一天服用4粒的改进,大大提高了患者的依从性。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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