




依维莫司(Everolimus)是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂是西罗莫司又称雷帕霉素即rapamycin的衍生物,故依维莫司又称40-O-2-羟乙基-雷帕霉素或40-O-2-羟乙基-西罗莫司。
1、晚期肾细胞癌:每天一次,每次口服10mg与食物同服或不同服皆可。中度肝功能损害患者减量服用依维莫司(Everolimus)1每天一次,每次口服5mg。如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂如红霉素、氟康唑、维拉帕米,减量服用依维莫司(Everolimus)每天一次,每次口服2.5mg如果患者能耐受剂量可增至每次口服5mg。如需同时服用CYP3A4强诱导剂,如利福平、苯妥英,增量服用依维莫司(Everolimus)每次增加5mg,最大使用剂量可达每天一次,每次20mg。
2、室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA) :初始剂量随着患者体表面积,BSA的不同而不同BSA0.5m2-1.2m2初始剂量2.5mg/天,BSA1.3m2-2.1m2,5mg/天,BSA≥2.2m2,7.5mg/天随后滴定剂量使血药谷浓度达到5-10ng/mL。如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂,大约减量50%服用依维莫司(Everolimus)。随后的剂量需根据血药浓度监测结果(TDM)来调整。如需同时服用CYP3A4强诱导剂,加倍增量服用依维莫司(Everolimus)。随后的剂量需根据血药浓度监测结果TDM来调整。处理药物不良反应时,可能需要减量服用依维莫司(Everolimus)或中断依维莫司治疗。
依维莫司(Everolimus)不良反应晚期肾细胞癌:最常见不良反应(发生率≥30%)是咽炎、感染、无力、疲乏、咳嗽和腹泻;SEGA:最常见不良反应(发生率≥30%)是咽炎、上呼吸道感染、鼻窦炎、中耳炎和发热。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426