
泰菲乐是一种BRAF抑制剂,研究发现它对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。因此,研发者强调,使用该药前需检测BRAF V600E突变,该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。2014年1月,泰菲乐联合曲美替尼用药的方法被美FDA认可,批准Mekinist (曲美替尼)与泰菲乐 (达拉非尼)联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移晚期黑色素瘤患者。 泰菲乐对黑色素瘤有多大的效果呢?
泰菲乐联合曲美替尼治疗,针对BRAF V600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点,可以使病灶得到缓解,并改善患者的无进展生存。多项全球关键性临床研究结果显示,对比靶向单药治疗,泰菲乐和迈吉宁联合使用可帮助晚期BRAF V600突变黑色素瘤患者,得到更高的疾病缓解,实现更长的无进展生存。另外,在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中,250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3:1分成泰菲乐治疗组和达卡巴嗪治疗组(达卡巴嗪适用于黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤)。结果显示,泰菲乐治疗组中位无进展生存期为5.1个月,达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年04月07日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514