帕尼单抗的适应症是EGFR表达阳性且在进行含氟尿嘧啶、奥沙利铂,伊立替康的化疗方案之后病情仍然进展的、转移的结直肠癌。帕尼单抗对EGFR表达的转移性结直肠癌治疗的有效性是建立在无疾病进展存活期基础上,目前尚无数据证实使用帕尼单抗可改善疾病相关的系统症状或增加生存期限。FDA尚未批准的适应症包括:①转移的结直肠癌;②转移的肾细胞癌;③晚期非小细胞肺癌。
帕尼单抗是第一个完全人源化单克隆抗体,其靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)。EGFR在正常情况下可帮助调节人体内细胞的生长,但其也会刺激癌细胞生长。药理作用:EGFR是酪氨酸激酶Ⅰ型受体亚家族的一个成员,包括EGFR(HER,c-ErbB-1),HER2/neu,HER3和HER4。EGFR是一种跨膜糖蛋白,在许多正常上皮组织(包括皮肤和毛囊)中为一种组成性的表达成分,很多人类肿瘤(包括结直肠肿瘤等)中发现EGFR的过量表达。EGFR和其正常配体(如EGF,转化生长因子α)的相互作用导致一系列细胞内酪氨酸激酶的磷酸化和活化,从而实现调节细胞生长和存活、运动、增殖和转化中的分子转录。帕尼单抗可以特异性地与正常和肿瘤细胞的EGFR结合,是一种EGFR配体的竞争性抑制剂。非临床研究显示,帕尼单抗与EGFR的结合可以阻止配体诱导受体的自磷酸化和受体相关激酶的活化,抑制细胞生长和诱导其凋亡,降低促炎症细胞因子和血管生长因子的产生及EGFR的内化。动物体内研究和体外研究均证明,可以抑制某些表达EGFR的人类肿瘤细胞系细胞的生长和存活。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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