帕尼单抗(Panitumumab)是 IgG2 单抗,更易与 EGFR 结合有效阻滞 EGF 或 TGFα配体与 EGFR 结合。人类癌细胞株研究中证实帕尼单抗抑制 EGFR 酪氨酸激酶磷酸化和活化,减少细胞增殖。Yang 等也证实帕尼单抗(Panitumumab)治疗能阻止人类上皮癌细胞株 A431 在无胸腺小鼠体内异种移植,能完全清除 A431 肿瘤。帕尼单抗(Panitumumab)适用于单药治疗用或氟嘧啶[fluoropyrimidine],奥沙利铂[oxaliplatin],和伊立替康[irinotecan]化疗方案后疾病进展的转移结肠癌。
帕尼单抗(Panitumumab)单药在转移性结直肠癌中活性的关键试验是一项随机、非盲、对照 III 期试验,比较帕尼单抗(Panitumumab) + 最佳支持治疗与最佳支持治疗。试验中包括 463 名耐药的转移性结直肠癌,均有 1% 以上的 EGFR 阳性,随机分入 6mg/kg/2wk 帕尼单抗(Panitumumab)组和最佳支持治疗组,治疗直至疾病进展或出现剂量毒性。 结果显示,治疗组 PFS 增高;治疗组反应率 10%,明显高于最佳支持治疗组的 0%;治疗组疾病稳定率 27%,而最佳支持治疗组 10%;2 组间的 OS 无明显差别,这可能是大量病人由最佳支持治疗组交叉进入治疗组所致。这些结果使帕尼单抗(Panitumumab)最终在美国和欧洲获批单药治疗耐药性结直肠癌患者。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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