




恩杂鲁胺(enzalutamide)为第二代雄激素受体拮抗剂,由Medivation公司和 Astellas公司合作开发而成,商品名为Xtandi,主要用于治疗去势难治性前列腺癌(CRPC),经一系列实验证实其疗效显著。
在此前的Ⅲ期AFFIRM试验中,共有1199患者被随机分成恩杂鲁胺组和安慰剂组。恩杂鲁胺组每天口服的剂量为160mg,试验主要终点为总体生存期。患者经恩杂鲁胺治疗后,中位生存期从13.6个月增加至18.4 个月 (HR=0.63;P<0.001). 次要终点也显著改善,包括 PSA 降低率大于 50%的患者比例(54%vs2%)、影像学缓解(29% vs 4%)、影像学无进展生存期(18.3个月vs2.9个月)和至首次SRE时间(16.7个月vs13.3个月)。不良反应为轻度,包括头痛(12%vs6%)、潮热(20%vs10%)、癫痫(0.6%vs0%)、疲劳(34%vs29%)和腹泻(21%vs18%)。
Ⅲ期临床研究中的患者持续接受 GnRH 激动剂/拮抗剂治疗,并且可以加入骨骼支持药物进行配合治疗.因此,恩杂鲁胺成为继多西他赛后治疗转移CRPC患者的一种新方案。
综合Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临床研究结果,其最终表明:恩杂鲁胺作为新型抗癌药物,不仅能够用于治疗尚未接受化疗的晚期前列腺癌患者,也可用于治疗已接受化疗的CRPC 患者。采用该药物进行治疗,可明显降低疾病进一步恶化的风险,降低化疗治疗的要求,有效改善前列腺癌症患者的生活质量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614