阿法替尼（2992）说明书

【通用名称】：阿法替尼（2992）

【商品名称】：吉泰瑞，英文：GIOTRIF，2992

【英文名称】：Afatinib Dimaleate Tablets

【药品成份】

化学名称：(2E)-N-[4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-{[(3S)-草脲胺-3-基]氧基}喹唑啉-6- 基]-4-(二甲氨基)丁-2-烯酰胺

分子式：C24H25ClFN5O3×2C 4H4O4 或C32H33ClFN5O11

分子量：718.1 g/mol (盐形式)

485.9 g/mol (游离碱)

【适应症】

阿法替尼（2992）适用于以下患者治疗：

具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，既往未接受过EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗。

含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)

【药品规格】

（1）20 mg；（2）30 mg；（3）40 mg；（4）50 mg  （以阿法替尼计）

【用法用量】

本品应在经验丰富的医生指导下使用。开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR 的突变状态。

推荐剂量：

本品的推荐剂量为 40mg，每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从 50mg 剂量中得到更大获益。

本品不应与食物同服。在进食后至少 3 小时或进食前至少 1 小时服用本品。应整片用水吞服。

本品应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。

漏服：

如果漏服 1 次本品，患者应在当天记起时尽快服用。但是，如果距下次服药的时间

不到 8 小时，则不需要额外补充漏服的剂量。

【特殊人群】

肾功能损害患者：

尚无专门的试验研究肾功能损害患者服用本品的安全性、药代动力学以及有效性。基于群体药代动力学分析，轻度或中度肾功能损害的患者不必调整起始剂量。不推荐严重肾功能损害患者（肌酐清除率<30mL/min）接受本品治疗。

肝功能损害患者：

轻度（Child Pugh A）或中度（Child Pugh B）肝功能损害患者的阿法替尼暴露量没有显著改变。轻度或中度肝功能损害患者不必调整起始剂量。尚未在严重（Child Pugh C）肝功能损害患者中研究本品。不推荐该人群接受本品治疗。

年龄、种族、性别：

无需基于患者年龄、种族或性别调整剂量。

儿科人群：

尚未在儿科患者中研究本品的安全性和有效性。因此，不推荐儿童或青少年接受本品治疗。

【不良反应】

阿法替尼最常见的不良反应和副作用是：

1、消化道不良反应

腹泻、口腔炎、恶心、呕吐等。

2、皮肤不良反应

皮疹、戳疮样皮炎、皮肤瘙痒、皮肤干燥等。

3、甲沟炎

4、食欲下降

5、流鼻血

【注意事项】

腹泻：

腹泻，包括严重腹泻，在本品治疗期间已有报告。腹泻可导致伴有或不伴有肾功能损害的脱水，在极少的病例中可导致致命结果。腹泻通常在治疗的最初 2 周内发生。3 级腹泻最常发生于治疗的最初 6 周内。腹泻的主动管理（包括充足的补液结合抗腹泻剂，特别是在治疗的最初 6 周内）很重要，并且应在最初出现腹泻症状时就开始。应使用抗腹泻剂（如洛哌丁胺）。

皮肤相关不良反应：

在接受本品治疗的患者中已经报告了皮疹／痤疮。总体上，皮疹都表现为轻度或中度的红斑性和痤疮样皮疹，可在暴露于日光的部位发生或恶化。对于暴露于日光的患者，建议穿防护衣，和/或使用防晒品。对皮肤病反应进行早期干预（如润肤剂、抗生素）有利于持续进行阿法替尼治疗。

伴有持久或严重皮肤反应的患者也可能需要暂时中断治疗、减少剂量、接受额外的治疗干预、以及转诊至具有管理这些皮肤病反应的经验的专家处。已经报道了大疱性、疱性以及剥脱性皮肤病，其中极少病例可能是Stevens-Johnson综合征。如果患者发生严重大疱性、疱性或剥脱性皮肤病，应永久停用阿法替尼治疗。

对驾驶和机械操作能力的影响：

阿法替尼（2992）对驾驶和机器操作能力的影响较小。在治疗期间，部分患者报告的眼部不良反应（结膜炎，干眼症，角膜炎），这可能会影响患者驾驶或操作机械的能力。