格列卫(伊马替尼)药物的作用靶点主要有三种,ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。格列卫(伊马替尼)可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争,特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞减少其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白,并阻止酪氨酸激酶磷酸化,但却不影响正常细胞的传导途径;同时也能够抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体,那么,格列卫(伊马替尼)在治疗胃肠道间质瘤这方面疗效怎么样?
目的评价格列卫(伊马替尼)进行术前辅助治疗及治疗术后复发和(或)转移性胃肠间质瘤(GISTs)的临床疗效及不良反应.方法经病理组织学证实的GISTs 30例,其中29例CD117阳性.行术前辅助化疗2例,术后复发或已转移并失去手术机会者28例,给予格列卫(伊马替尼)200~600 mg/d口服。
结果30例患者中,3例失访,25例可评价客观疗效.部分缓解(PR)15例,占60.0%;病情稳定(SD)5例,占20.0%;疾病进展(PD)5例,占 20.0%.患者获益(CR+PR+SD)率80.0%,获益者中位无进展生存期(TTP)超过 13个月. 随访1年以上者22例,1年生存率为86.4%.27例可评价不良反应,其中轻度水肿23例(85.2%), Ⅰ,Ⅱ度白细胞减少11例(40.7%),Ⅰ,Ⅱ度乏力8例(29.6%),轻度腹痛4例(14.8%),Ⅰ,Ⅱ度恶心呕吐5例(18.5%),轻度皮疹3例(11.1%),出血2例(7.4%)。
结论格列卫(伊马替尼)治疗进展期GISTs疗效肯定,不良反应较轻,患者能够耐受,可以较长时期用于转移性和(或)不能手术的GISTs治疗。
实验S0033中,有345例接受格列卫(伊马替尼)标准剂量400 mg/d,中位疾病无进展时间为18个月,2年疾病无进展生存率为41%; 349例接受高剂量800 mg/d,中位疾病无进展时间为20个月,2年疾病无进展生存率为46%;标准剂组总生存时间为55个月,2年总生存率76%;剂量组总生存时间为51个月,2年总生存率76%。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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