恩考芬尼适应症有什么？

恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）适应症有什么？2018年6月27日，美国FDA批准公司贝美替尼联合恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤，但不适用于野生型BRAF患者治疗。恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合，因而达到可抑制肿瘤消退。

2020年4月8日，美国FDA批准恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）联合西妥昔单抗用于二线治疗BRAF V600E突变转移性结直肠癌（CRC）。这是FDA批准的首个针对BRAF V600E突变的结直肠癌患者的二线治疗方案。 

恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）与贝美替尼联合用药与单药比较,能延迟小鼠移植BRAF V600E 突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。恩考芬尼联合比米替尼用药是靶向RAS/RAF/MEK/ERK通道的2种不同的激酶,在体外,对BRAF突变阳性细胞系,联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性,对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。

此外,恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）与比米替尼联合用药与单药比较,能延迟小鼠移植BRAF V600E 突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。