




安必素(AmBisome)为注射用两性霉素B脂质,在临床中多用于真菌感染患者的治疗,而且呈现出了令人比较满意的效果。
安必素中含有的两性霉素B是结节链霉菌生产的大环多烯抗真菌抗生素。两性霉素B是抑菌的或杀真菌的,取决于体液中获得的浓度和真菌的敏感性。人们认为该分子通过与真菌细胞膜中的固醇结合而起作用,从而导致膜通透性发生变化,从而允许多种小分子泄漏。哺乳动物细胞膜也含有固醇,并且已经表明两性霉素B对人细胞和真菌细胞的损害可能具有共同的机制。两性霉素的亲脂部分允许分子整合到脂质体的脂质双层中。脂质体是封闭的球形囊泡,由多种两亲物质(例如磷脂)形成。
将安必素用于真菌患者的治疗之中,其可形成跨膜通道,导致细胞通透性改变,单价离子(NA+,K+,H+和Cl-)通过该通道泄漏出细胞,导致细胞死亡。
为了保证安必素的作用及功效得以充分发挥,患者在实际接受治疗的过程中,一定要注意以下几个方面的事项:
(1)安必素应静脉给药。与输药过程中有关的急性反应包括发热、发冷、低血压、恶心或心动过速。这些反应通常在开始输药后1-3小时出现,这些反应在头几次给药时较为严重和频繁,以后会逐步消失。与输注有关的急性反应可以事先通过使用抗组胺和皮质类固醇来预防或/和降低输注速度和迅速使用抗组胺和皮质类固醇来处理,同时应避免快速输注。
(2)按患者采用安必素治疗的反应情况,应对患者进行监测,特别是对肝功能、肾功能、血清电解质、全血细胞计数及凝血酶原反应时间等进行监测。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=050740