劳拉替尼的作用及副作用

劳拉替尼（Lorlatinib）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

劳拉替尼是新一代A LK-ROS1酪氨酸激酶抑制剂。研究显示，ALK 或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括脑转移者，对该药有临床治疗反应。

在I期临床试验中患者未用药治疗或使用过1 种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后，总有效反应率46%。平均无病情加重存活时间1.4 个月，脑转移癌体积减小。 I期试验时患者每晶1-2次连续给药，主要目标是确定最大耐受剂量，推荐I期临床试验剂量在10 -200 mg。

劳拉替尼（Lorlatinib）最常见不良反应有血胆固醇过多（69 %）和外周水肿（37 %）。进行中的fl 期临床试验总入选患者240名。

劳拉替尼（Lorlatinib）由辉瑞研发生产，作用多样且效果强大。其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA先前已经授予其突破性疗法和孤儿药地位。

在B7461001研究中，295例ALK阳性或ROS-1阳性转移性非小细胞肺癌患者每天口服一次劳拉替尼（Lorlatinib）100mg，接触劳拉替尼（Lorlatinib）的平均时间为12.5个月(1天至35个月)，52%的患者接受劳拉替尼治疗12个月。患者特征：中位年龄为53岁(19 - 85岁)、65岁以上(18%)、女性(58%)、白人(49%)、亚洲人(37%)和ECOG的表现状况为0或1(96%)。

在295例患者中，劳拉替尼（Lorlatinib）常见的副作用有：水肿（57%）、周围神经病变（47%）、认知效应、呼吸困难（27%）、疲劳（26%）、体重增加（24%）、情绪效应、关节痛（23%）、腹泻（22%）。

劳拉替尼（Lorlatinib）常见的3~4级副作用有：呼吸困难（5.4%）、体重增加（4.4%）、水肿（3.1%）、周围神经病变（2.7%）、认知效应（2.0%）、情绪效应（1.7%）、呕吐（1%）。

在295例患者中，劳拉替尼（Lorlatinib）常见的实验室数据异常有：高胆固醇血症（96%）、高甘油三酯血症（90%）、高血糖、贫血（52%）、AST增加（37%）、低白蛋白血症（33%）、ALT升高（28%）、碱性磷酸酶增加、脂肪酶增加（24%）、血小板减少（23%）、淀粉酶增加、淋巴细胞减少（22%）低磷血症、高钾血症、低镁血症（21%）。

以上就是劳拉替尼（Lorlatinib）的作用及副作用，希望可以帮到您。