




劳拉替尼Lorlatinib是美国辉瑞(Pfizer)公司通过对克唑替尼(Crizotinib)改造的ALK抑制剂,2017年4月,FDA基于劳拉替尼对既往接受过1个以上ALK抑制剂治疗的疗效表现,授予劳拉替尼突破性疗法认定。 2018年9月,日本批准劳拉替尼Lorlatinib上市,用于对ALK抑制剂不耐受或治疗后进展、ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。2018年11月3日,辉瑞公司宣布,美国FDA批准该公司研发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)劳拉替尼Lorlatinib上市,用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这些患者在接受crizotinib或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化,或者接受alectinib或ceritinib作为第一种ALK抑制剂疗法后疾病继续恶化。
劳拉替尼Lorlatinib的推荐剂量是每天口服100毫克,饭前饭后皆可服用,直至疾病进展或不可接受的毒性。劳拉替尼Lorlatinib整片吞服不要咀嚼,压碎或分裂药片,如果劳拉替尼Lorlatinib破裂,破裂或不完整,请勿摄取。
每天在同一时间服用劳拉替尼Lorlatinib。如果错过剂量,则取下错过的剂量,除非下一剂量在4小时内到期,不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。如果在劳拉替尼Lorlatinib后出现呕吐但是继续下一次预定剂量,则不要服用额外的剂量。
劳拉替尼Lorlatinib推荐的剂量减少首次剂量减少劳拉替尼Lorlatinib 75 mg每日口服一次。第二次剂量减少劳拉替尼Lorlatinib每天口服50毫克,对于每天口服不能耐受50毫克的患者,永久性停用劳拉替尼Lorlatinib,如果您是女性或已怀孕,请不要使用劳拉替尼Lorlatinib。在开始这种治疗之前,您可能需要进行阴性妊娠试验。使用有效的避孕措施,以防止在您使用该药物时怀孕,并在您最后一次服药后至少6个月。如果您是男性,如果您的性伴侣能够怀孕,请使用有效的避孕措施。在最后一次服药后至少保持3个月的生育控制。如果母亲或父亲使用劳拉替尼Lorlatinib怀孕,请立即告诉您的医生。
劳拉替尼Lorlatinib可以降低激素避孕效果(避孕药,注射剂,植入物,皮肤贴片,阴道环)。向您的医生询问在使用该药治疗期间使用的最佳避孕方式。使用劳拉替尼Lorlatinib时不要母乳喂养,最后一次给药后至少7天。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868