




达拉非尼是美国FDA批准的第三个用于治疗转移性黑色素瘤的药物,英文名Tafinlar,也被叫做泰菲乐,2013年在美国获批上市,作为单药治疗方案。2014年被批准与曲美替尼联合用药治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。
达拉非尼(泰菲乐,Tafinlar)是一种BRAF抑制剂,靶向作用于黑色素瘤相应的基因突变位置,所以患者在治疗前需要先确定BRAF V600E突变,BRAF野生型黑色素瘤不应使用。
达拉非尼推荐剂量是150mg口服每天2次,作为单药或与曲美替尼2mg口服每天1次联用。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用。
在临床试验中,达拉非尼(泰菲乐,Tafinlar)和曲美替尼联合治疗一组的患者复发/死亡率为38%,而安慰剂治疗一组患者的复发/死亡率为57%,联合用药组更能有效的降低死亡风险。
不过,任何一种药物在使用期间都会出现一定的不良反应。达拉非尼(泰菲乐,Tafinlar)作为单药最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。达拉非尼与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。
达拉非尼(泰菲乐,Tafinlar)可能致胎儿危害。忠告生殖潜力女性对胎儿潜在风险。有生育能力的患者使用泰菲乐需要采用有效的避孕方法。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年07月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514