Ponaxen上市了吗？

Ponaxen（普纳替尼,帕纳替尼）于2012年12月14日获FDA批准上市，用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于对以往酪氨酸激酶抑制剂 （TKI）耐药或不耐受的CML 或ALL的治疗。Ponaxen（普纳替尼,帕纳替尼）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），伊马替尼为第一代TKI，达沙替尼、尼洛替尼和博舒替尼为第二代TKI，Ponaxen（普纳替尼,帕纳替尼）为第三代TKI，这些药物都可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点，抑制该酶的活性，ABL1常见突变的治疗方案：伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物；尼洛替尼适用于含有ABL突变型V299L，T315A，F317L/V/I/C的患者治疗；达沙替尼适用于含有ABL突变型Y253H，E255K/V，F359V/C/I 的患者治疗；Ponaxen（普纳替尼,帕纳替尼）适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。 

Ponaxen（普纳替尼,帕纳替尼）作为新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)，对BCR-ABL阳性白血病，如慢性髓细胞白血病(CML)、费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)有显著的治疗效果，甚至在对当前市场上供应的第一、二代TKIs出现耐药(如T315I突变)的情况下仍有效。Ponaxen（普纳替尼,帕纳替尼）是一种激酶抑制剂，在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponaxen（普纳替尼,帕纳替尼）抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。Ponaxen（普纳替尼,帕纳替尼）在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL，包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用Ponaxen（普纳替尼,帕纳替尼）治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。