鲁索替尼和芦可替尼效果一样吗

鲁索替尼（芦可替尼）是一种激酶抑制剂, 抑制Janus相关激酶(JAKs)JAK1和JAK2，介导对造血和免疫功能重要的若干细胞因子和生长因子信号。JAK信号涉及细胞因子受体对 STATs(信号转导物和转录激活的补充，激活和随后STATs定位至细胞核导致基因表达的调控。今天咱们就来详细了解一下鲁索替尼和芦可替尼效果一样吗？

鲁索替尼又叫芦可替尼，于2012年8月获欧盟批准，用于治疗中级或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。目前，鲁索替尼（芦可替尼）已获全球50多个国家批准，包括欧盟、加拿大和一些亚洲、拉丁美洲和南美洲国家。

鲁索替尼（芦可替尼）的用法用量：（1）对血小板计数大于200/μL患者，鲁索替尼（芦可替尼）的开始剂量是20 mg口服每天2次给药，而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15 mg每天2次。（2）起始用鲁索替尼治疗前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数s 每2至4周直至剂量稳定化。对血小板计数减低调整剂量。（3）根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25 mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。

一项旨在比较鲁索替尼（芦可替尼）及安慰剂对原发性MF、 真性红细胞增多症 MF 和原发性血小板增多症后 MF 的疗效和安全性的多中心、 随机、 双盲、 安慰剂对照临床试验( n = 309) ， 研究人员将中危-2 或高危 MF 患者随机分为两组， 一组接受鲁索替尼15 ～ 20 mg， bid( n = 155) ， 另一组接受安慰剂， bid( n = 154) 。首要终点是 24 周后脾脏体积( 通过磁共振成像的方法评估) 较基线减少≥35% 患者的比例，次要终点是 MFSAF v2．0 总症状评分较基线下降 50% 以上的患者比例。

结果显示 24 周后治疗组41．9% 的患者脾脏体积较基线减少 35% 以上， 而安慰剂组仅为 0．7% ( P < 0．000 1) 。MFSAF v2．0 总症状评分较基线下降 50% 以上患者比例， 治疗组为45．9% ，而安慰剂组为 5．3% ( P < 0．000 1)。

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