




恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)单药治疗或与MET抑制药比米替尼(binimetinib)联用是靶向经美国食品药品管理局(FDA)批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤的治疗新药和最新组合治疗用药。2018年9月20日,欧盟委员会(EC)批准28个成员国及列支敦士登、冰岛和挪威临床使用恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)和比米替尼的组合药上市,用于治疗BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。今天咱们就来详细了解一下恩考芬尼有什么不良反应?
恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)联合比美替尼最常见的不良反应有:疲劳(43%)、恶心(41%)、腹泻(36%)、呕吐(30%)、腹痛(28%)、便秘(22%)、皮疹(22%)、视觉障碍(20%)、浆液性脉络膜视网膜病变/视网膜色素上皮脱离(20%)、出血(19%)、发热(18%)、头晕(15%)、周围性水肿(13%)、高血压(11%)。
恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)联合比美替尼最常见的3~4级不良反应有:高血压(6%)、发热(4%)、腹痛(4%)、疲劳(3%)、腹泻(3%)、头晕(3%)、浆液性脉络膜视网膜病变/视网膜色素上皮脱离(3%)、出血(3%)、呕吐(2%)、周围性水肿(1%)、皮疹(1%)。
苏黎世大学医院皮肤癌中心Dummer等报告表示,恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)与维罗非尼(Vemurafenib)相比,无论是其联合Binimetinib或者它用于单药治疗都显示出了优于维罗非尼的好疗效。不过,恩考芬尼与Binimetinib联合用药比恩考芬尼单药治疗或维罗非尼有更好的耐受性。
黑色素瘤属于一种比较严重的皮肤癌,它的恶性程度极高,而有一半的黑色素瘤存在BRAF基因的激活性突变,比较常见的突变形式是BRAF V600E突变,该突变会导致BRAF激酶及其下游信号RAS-RAF-MEK-ERK的持续性激活。患者一旦发生了BRAF V600E突变,其预后会变得很差。
BRAF V600突变晚期黑色素瘤患者的标准治疗方案是BRAF-MEK抑制剂联合治疗。如今,恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)(一种有独特靶向结合特性的BRAF抑制剂)与Binimetinib联合用药是BRAF突变黑素瘤患者的新选择。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496