




2018年6月,美国FDA批准恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)联合比美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)和比美替尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,恩考芬尼和比美替尼联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。今天咱们就来详细了解一下用恩考芬尼治疗时可能会产生什么不良现象?
恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)联合比美替尼最常见的不良反应有:疲劳(43%)、恶心(41%)、腹泻(36%)、呕吐(30%)、腹痛(28%)、便秘(22%)、皮疹(22%)、视觉障碍(20%)、浆液性脉络膜视网膜病变/视网膜色素上皮脱离(20%)、出血(19%)、发热(18%)、头晕(15%)、周围性水肿(13%)、高血压(11%)。
恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)是靶向黑色素瘤基因突变BRAFV600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合,并能抑制BRAFV600E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠植入表达BRAFV600E的肿瘤细胞,恩考芬尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道,诱导肿瘤退化。
苏黎世大学医院皮肤癌中心Dummer等报告表示,恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)与维罗非尼(Vemurafenib)相比,无论是其联合Binimetinib或者它用于单药治疗都显示出了优于维罗非尼的好疗效。不过,恩考芬尼与Binimetinib联合用药比恩考芬尼单药治疗或维罗非尼有更好的耐受性。
恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)药物相互作用:
强或中等CYP3A4抑制剂:伴随使用可增加恩诺非尼血浆浓度。如果无法避免同时使用,请修改BRAFTOVI剂量。
强或中等CYP3A4诱导剂:同时使用可降低恩诺非尼血浆浓度。避免同时使用。
敏感的CYP3A4底物:与恩考芬尼同时使用可能会增加毒性或降低这些药物的功效。避免使用激素避孕药。
以上就是恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)不良反应的内容,希望可以帮助到您!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496