贝达喹啉的功效与作用

贝达喹啉的功效：

耐多药结核病对于患者来说是沉重的负担，贝达喹啉具有创新的作用机制，为耐多药肺结核患者带来福音。

2012年，美国食品药品管理局（FDA）加速审批通过了贝达喹啉，欧盟也有条件地批准了该药物，通过俄罗斯联邦和独联体国家的合作伙伴JSC Pharmstandard，贝达喹啉在俄罗斯联邦成功注册。

此外，贝达喹啉还在中国、亚美尼亚、印度等多个国家获得了批准。

贝达喹啉是一种diarylquinoline抗分枝杆菌药适用于作为有肺多药耐药性结核(MDR-TB)成年(≥18岁)联合治疗的一部分，当一个有效的治疗方案不能以其他方式提供贮备贝达喹啉使用。

贝达喹啉不适用为治疗潜伏，肺外或药物敏感结核。

贝达喹啉的作用：

药理作用：贝达喹啉对结核分枝杆菌敏感菌株和耐药菌株均具有同等的杀菌活性，对休眠菌也具有良好的灭菌作用。

作用机制：贝达喹啉独特而特异性的抗肺结核（TB）位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉结合后，可抑制ATP的合成，从而导致细菌的死亡。

与现有的抗TB药相比较，贝达喹啉具有全新的抗TB机制，与现有抗结核药物无交叉耐药。ATP合酶的亚单位c的基因序列被命名为atpE。它的氨基酸序列是高度保守的。结核杆菌对贝达喹啉发生耐药的机制为atpE第63或66位氨基酸的突变使贝达喹啉与ATP合酶c亚单位的结合能力下降。