kadcyla中文名是什么
医学编辑小孙
2020-09-28 10:24
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Kadcyla是由美国罗氏生产的用于治疗乳腺癌的抗癌靶向药物，该药上市之后由于独特的作用机制使得有了化疗和靶向两种药物的用药优势，所以在众多的乳腺癌治疗药物中脱颖而出，那kadcyla中文名是什么？
kadcyla的中文名：曲妥珠单抗-美坦新偶联物
罗氏的Kadcyla是第二代抗体偶联药物，是2013年被美国FDA批准上市，是治疗HER2阳性乳腺癌的药物之一。
Kadcyla，是一个靶向HER2 抗体药物偶联物(ADC)，含人源化抗HER2 IgG1曲妥珠单抗(Trastuzumab)和微管抑制剂DM1(美登素maytansine衍生物)，相较于第一代ADC药物，Kadcyla有了以下方面的提高：
Kadcyla采用了不可断裂的硫醚连接物(MCC)共价将抗体和毒素连接。研究表明，与二硫化物（可断开）连接的美登素构建体相比，在血液循环中稳定性较好，因此耐受性较好，明显的改善了细胞毒性药物的治疗指数。Kadcyla在靶细胞内吞后，抗体被水解为氨基酸，ADC药物的活性代谢产物为赖氨酸-MCC-DM1，因为其带电亲水性、靶细胞裂解后，不会对周围的细胞产生杀伤作用。
EMILIA结果显示：kadcyla相比于拉帕替尼+卡培他滨，有效率更高（43.6% vs 30.8%）、中位无疾病进展时间PFS更长（9.6个月 vs 6.4个月），中位总生存期OS更长（30.9个月 vs 25.1个月），副作用更小（3-4级不良反应发生率为41% vs 57%）。但Kadcyla并非是完美的，Kadcyla仍采用的是利用抗体上的赖氨酸和活化的羧酸酯连接子通过酰胺键连接。这仍然极大的影响了药物的药代动性质和治疗窗口。
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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