劳拉替尼是靶向药吗

郭药师

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2025-01-21 06:49:41

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劳拉替尼是一款传统意义上的ROS1靶向药吗。在美国，目前也没有一个二线药物被批准使用，现在临床上有一些不同的靶向药正在进行试验，有些数据已经被公布，如恩曲替尼，劳拉替尼，TPX-0005，这几种药物在ROS1患者中有报道有效，其中重点提到了患者在耐药后一定要再次进行基因检测，找到耐药机制。耐药机制的检测能够帮助医生进一步研究药物和病情，改善患者的状况

Lorlatinib (劳拉替尼)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

2018年11月2日，FDA批准了劳拉替尼，用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC) 患者,其疾病在克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂(阿来替尼、色瑞替尼)治疗后进展的患者。

劳拉替尼是一种选择性ALK和ROS1抑制剂，对目前所知的大部分ALK耐药突变(包括G1202R)都有效，在其I/II期临床研究数据中患者的总应答率为46%，中位PFS为11.4个月，另外还显示缩小脑转移病灶体积的效果。下面的一张图总结了不同ALK靶向治疗药物的敏感性图谱，我们可以看到，劳拉替尼对于ALK不同突变类型的覆盖上具有一定优势。研究中患者被分为不同治疗级别，分别接受劳拉替尼的治疗，我们可以看到无论是既往接受过一种或是多种的ALK抑制剂的治疗后，劳拉替尼的反应率和疾病控制时间仍比较令人满意，为患者带来了曙光。

无论既往用过几种靶药或者化疗过，劳拉替尼始终能够作为ALK耐药最终保底的药物。

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参考资料： FDA说明书更新于2021年03月03日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868

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