




这几年国内黑色素瘤发病率急剧攀升,之前多发于白色人种的黑色素瘤如今也在我国肆虐。幸好治疗黑色素瘤的靶向药物维莫非尼(佐博伏)早在2017年就已经在我国正式上市,那么,维莫非尼(佐博伏)的治疗效果如何?我们来了解一下。
维莫非尼(佐博伏)有适用于治疗经CFDA批准的检测方法确定的BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。维莫非尼(佐博伏)是一种选择性BRAFV600E蛋白突变抑制剂,通过抑制BRAF,阻断MAPK信号通路,抑制致癌基因活性,从而抑制恶性肿瘤细胞的增殖。临床试验证实,与标准化疗方案相比,维莫非尼可改善BRAFV600E基因突变型黑色素瘤患者有效率、无进展生存期和总生存率。
维莫非尼(佐博伏)主要活性成分为维莫非尼,以维莫非尼和琥珀酸醋酸羟丙甲纤维素固体分散体存在。化学名称:丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯苯基)-1H- 吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟代苯基}- 酰胺。维莫非尼(佐博伏)是BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶的某些突变体(包括BRAF V600E)的口服小分子抑制剂。维莫非尼(佐博伏)在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶,如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。某些BRAF基因突变体(包括V600E)可产生结构性激活的BRAF蛋白,这种蛋白在细胞增殖通常所需的生长因子缺乏时也可引起细胞增殖。维莫非尼对BRAF V600E突变的黑色素瘤的细胞模型及动物模型均有抗肿瘤作用。
科学实验证明,维莫非尼(佐博伏)治疗黑色素瘤的确有显著且理想的效果,治疗效果比常规化疗手段更佳,患者朋友可以放心购买使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429