




地拉罗司(恩瑞格)是一种三齿状铁螯合剂,与 三价铁离子以 2:1 比例结合成复合物,从粪便排泄,从而降低体内铁的贮存。由于地拉罗司(恩瑞格)在血浆中持续存在,可使血浆非转铁蛋白结合铁持续减少,直接清除体内毒性形成的铁 。
重型再生障碍性贫血,起病急、进展快,发热、出血,特别是极重型再障粒细胞很低,自然生存期短,死亡率高。这个病就是造血功能受到了很严重破坏,不能在正常造血了,所以平常做血常规检查的时候你会发现白细胞低、红细胞低、血小板低,全血细胞数值全部都在下降,由此带来的结果就是患者会有不同程度的出血。地拉罗司分散片(恩瑞格)是治疗这类疾病的常用药。
对地拉罗司(恩瑞格)药物代谢动力学进行了研究,5位成年地中海贫血患者每天口服地拉罗司(恩瑞格)20 mg,7天后药代动力学达到稳定状态,收集其血液、血浆、粪便、尿液样本,分析放射性地拉罗司(恩瑞格)、Fe-地拉罗司(恩瑞格)复合物及地拉罗司代谢产物浓度,研究地拉罗司(恩瑞格)的吸收、分布、代谢及排泄过程。研究表明,地拉罗司(恩瑞格)吸收良好, 放射性地拉罗司(恩瑞格)及其 Fe复合物分别占血浆浓度的 87% 和 10%,大部分通过粪便排泄 (84%),其中 60%为 放射性地拉罗司(恩瑞格)。粪便中未改变的地拉罗司(恩瑞格)一部分是因为不完全的肠道吸收,一部分是因为肝胆管排除地拉罗司(恩瑞格)和它的葡萄糖苷酸(包括首过消除作用),肾脏排泄仅为 8%,主要成分为葡萄糖苷酸 M6。CYP450酶类催化地拉罗司(恩瑞格),产物为M1(5-OH 地拉罗司)(CYP1A)、M4 (5-OH 地拉罗司)(CYP2D6),含量很少,仅占 6%和 2%。直接和间接结果表明,地拉罗司(恩瑞格)主要代谢途径是经过葡萄糖苷酸化,生成代谢产物M3(酰基葡萄糖苷酸)和 M6(2-O-葡萄糖苷酸)。
由此看来地拉罗司(恩瑞格)的作用效果都还是很不错的,患者可以放心购药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年1月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203560。