达拉非尼治疗黑色素瘤的效果怎么样？

据最新资料，每年仍有150万人死于肺癌，肺癌的治疗仍是一个世界性的难题。肺癌里BRAF基因突变频率为3-5%,在吸烟的肺腺癌里较为常见。 存在BRAF基因突变的肺癌患者对甲磺酸达拉非尼胶囊较为敏感,客观响应率高。FDA批准甲磺酸达拉非尼胶囊和曲美替尼片联用治疗BRAF V600突变呈阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。甲磺酸达拉非尼胶囊+曲美替尼片，强强联合，治疗晚期BRAF突变的非小细胞肺癌——有效率高、疗效维持时间长、副作用小。目前有资料显示，甲磺酸达拉非尼胶囊+曲美替尼片治疗，让10%左右的病人，疗效保持了5年一直没有复发和进展，让疾病进入一个稳定期。

非小细胞肺癌的分子特征标志着治疗肺癌的一个历史转折点，ERK调节细胞的基因表达、骨架构建和代谢，在肿瘤的发生、发展中发挥了重要的作用，而人类RAF基因家族中的BRAF被认为是最主要的ERK激活基因。BRAF癌基因突变在所有非小细胞肺癌患者中占2%~4%。BRAF癌基因中最常见的激活突变与BRAF激酶中位于第600位(V600E)的戊酸取代谷氨酸有关。靶向药物甲磺酸达拉非尼胶囊对BRAF激酶具有选择性，对BRAF的活性比其他测试过的91%的激酶高400倍。甲磺酸达拉非尼胶囊抑制BRAFV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增殖，使基因突变的BRAFV600E的癌细胞生长停滞，并导致细胞死亡。故BRAF靶向治疗药物对携带BRAFV600E突变的非小细胞肺癌是有效的，如甲磺酸达拉非尼胶囊。

但是很多研究表明，甲磺酸达拉非尼胶囊联合曲美替尼片方案比单用甲磺酸达拉非尼胶囊的效果要好，肿瘤的客观缓解率（ORR）更高，无进展生存期(PFS)更长。值得注意的是，虽然联合疗法与单药疗法相比不良反应发生率较高，但是鳞状细胞癌这种恶性癌变发生率要低得多。2017年6月，美国FDA批准了甲磺酸达拉非尼胶囊与曲美替尼片联合治疗用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌。虽然联合用药也有很多风险，但是是可以接受的，因为这种治疗对患者有非常好的缓解效果，是之前各种治疗都未达到的效果，给患者带来了很大的益处。

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