




恩杂鲁胺(enzalutamide)是用于治疗去势耐受前列腺癌的一种新型治疗药物,是一种雄激素受体抑制剂,主要通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集从而有效延长患者寿命。
恩杂鲁胺(enzalutamide)是第二代雄激素受体抑制剂,作用于雄激素受体信号通路,恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号:①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合;②抑制核易位的雄激素受体;③抑制雄激素受体与DNA发生作用。
与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺(enzalutamide)具有更高的雄激素受体亲和力,对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性,并且不促进雄激素受体向核的迁移。临床试验中,患者使用恩杂鲁胺的生存期得到有效延长,而且治疗早期使用恩杂鲁胺,抗原应答率更高,生存期更长。
恩杂鲁胺一般多久耐药?
耐药性是几乎所有靶向药都要面临的问题,在临床试验中,患者使用恩杂鲁胺(enzalutamide)的耐药时间大约在19.5个月,但具体情况因人而异,有些患者可能两三年才会出现耐药,有的则可能不到19.5个月就耐药了。一旦耐药出现就说明药物的治疗已经起不到很好的效果了,需要在进行检查过后选择新的治疗方案。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614