恩杂鲁胺一般多久耐药？

郭药师

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2025-01-20 08:45:04

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恩杂鲁胺（enzalutamide）是用于治疗去势耐受前列腺癌的一种新型治疗药物，是一种雄激素受体抑制剂，主要通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集从而有效延长患者寿命。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路，恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。

与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺（enzalutamide）具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。临床试验中，患者使用恩杂鲁胺的生存期得到有效延长，而且治疗早期使用恩杂鲁胺，抗原应答率更高，生存期更长。

恩杂鲁胺一般多久耐药？

耐药性是几乎所有靶向药都要面临的问题，在临床试验中，患者使用恩杂鲁胺（enzalutamide）的耐药时间大约在19.5个月，但具体情况因人而异，有些患者可能两三年才会出现耐药，有的则可能不到19.5个月就耐药了。一旦耐药出现就说明药物的治疗已经起不到很好的效果了，需要在进行检查过后选择新的治疗方案。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2021年5月14日的说明书，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614

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