




阿法替尼(Afatinib)是一种不可逆性 ErbB(EGFR 家族成员之一)家族抑制剂,可抑制ErbB 家族中所有激酶受体的信号转导,后者在那些侵袭最强和具有较高死亡率的癌症的生长和播散过程中发挥着关键性作用。那么,肺癌患者服用阿法替尼后的生存期有多久呢?
研究表明,阿法替尼在肺癌患者中,尤其在伴有最为常见的 EGFR 突变类型的 NSCLC 患者中,相比较传统化疗可使患者的无进展生存期(PFS)从原来的稍高于半年(PFS:6.9 个月)延长到超过一年(PFS:13.6 个月),可见阿法替尼在无进展生存期中具有一定的优效性。
阿法替尼在大鼠体内的临床前药物代谢动力学数据显示,大鼠静脉给予 4mg/kg 阿法替尼后,其消除半衰期为 5.22 h。口服给予 8mg/kg 阿法替尼,其消除半衰期为 4.54 h,绝对生物利用度为 44.5%,表明此药在大鼠体内口服生物利用度较好。根据体外代谢酶鉴定的结果,阿法替尼在体外人肝微粒体酶体系中,主要生成 N 脱甲基产物和 N-氧化产物,分别由 CYP3A4 和 FMO3 介导代谢。在临床研究中,阿法替尼的临床效果确实优于传统疗法(吉非替尼),且可实施每日口服一次的给药方案,但存在一定的个体差异,提示用药时需监测血药浓度。
阿法替尼(即吉泰瑞)这种疗效优越的抗肿瘤药,不仅具有广阔的市场前景,而且能给肺癌患者带来生活质量的改善,进而造福社会。该药目前已经在国内外均已上市,患者可结合自身的实际需求选择性购买。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292