




非布索坦(febuxostat)降尿酸活性强,对痛风高尿酸血症患者效果确切。其在治疗痛风高尿酸血症患者方面具有更广阔的临床应用前景,临床上存在轻中度肾功能损害导致别嘌呤醇不能耐受且治疗中不能维持血尿酸达目标值的患者可先考虑应用非布索坦治疗,这就能够弥补因肾功能损害而无法使用别嘌呤醇引发的空白。
一项Ⅱ期临床研究中纳入了 153 名痛风患者,其中男性患者 136 名,女性患者 17 名,年龄 23 ~ 80 岁。分别有 37、38、40、38 例给予安慰剂、非布索坦 40 mg/d、80 mg/d、 120 mg/d,每天 1 次,连续治疗 28 d。28 d 后,安慰组血清尿酸(sUA)水平较治疗前分别平均下降 2%,而各个剂量的实验组较治疗前则分别下降了 37%、44% 和 59%。尿酸降到 356 μmol/L (6 mg/dL)的比例又分别为 0、56%、76% 和 94%。而在试验期间痛风耀斑发生率分别为 37%、35%、43%、55%,且一般不良反应 4 组基本相似。
一项Ⅲ期临床试验的结果显示,非布索坦 80 mg、120 mg、240 mg 分别有 48%、65%、69% 的患者尿酸降到356 μmol(6 mg/dL)以下,而别嘌呤醇组和安慰组则分别为 22%、0,非布索坦组和别嘌呤醇与安慰组都有显著的统计学意义(P < 0.01)。在伴有肾损伤的患者中,非布索坦 80 mg、120 mg、240 mg 组达到该指标的比例分别为 44%、45% 和 60%,而别嘌呤醇和安慰剂组都为 0,这也表明非布索坦(非布司他)对有肾功能损伤的患者有效。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm