达沙替尼治疗慢性粒细胞白血病

达沙替尼（施达赛），其对Bcr-Abl1蛋白的抑制作用是格列卫的325倍、尼罗替尼的16倍。获批适应症：新确诊处于慢性期（CP）费城染色体阳性慢性髓细胞白血病（Ph+CML）的成人患者。对格列卫进展或不能耐受的Ph+CML成人患者，对其他治疗方案进展或不能耐受的Ph+ALL成人患者，1岁及以上的慢性期Ph+CML儿童患者，结合化疗，用于1岁及以上新确诊的Ph+ALL儿童患者。

达沙替尼（施达赛）是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL,SRC家族 (SRC, LCK, YES, FYN)。人类SRC基因产物c-Src在人类多种肿瘤细胞中过度表达并高度激活，且src的活化将激活与肿瘤恶化有关的MAPK和PI3K/Akt途径干细胞因子受体：c-KIT, 肝蛋白受体：EPHA2，血小板衍生生长因子受体：PDGFR-α、PDGFR-β。达沙替尼（施达赛）可抑制CML和ALL细胞系中过度表达的BCR-ABL活性，且可以克服由BCR-ABL激酶结构域突变引起的格列卫耐药性，同时抑制，包括c-KIT、SRC家族激酶（LYN，HCK）和多药抗性基因过表达在内的、替代信号传导途径的激活。

试验结果表明，达沙替尼（施达赛）组确认CCyR的中位数时间是3.1个月（199人）、格列卫组是5.6个月（177人），两组确认MMR的中位数时间为6.3个月（135人） VS 9.2个月（88人）。在12个月内，两组确认CCyR的比例为76.8% VS 66.2%，MMR的比例为52.1% VS 33.8%。试验数据表明，相比格列卫、达沙替尼（施达赛）在新确诊慢性期的CML患者中有更佳的效果。对格列卫进展或不耐受CML/Ph+ALL，一项试验中招募对格列卫耐药或不能耐受的患者，其中1158人是慢性期CML患者，858人是加速期、急变期的CML患者，130人是Ph+ALL患者。

达沙替尼（施达赛）要整片吞服，不可嚼碎或掰断，早晚服用、随餐或空腹皆可。慢性期Ph+CML，推荐剂量100mg，一日一次。加速期CML、急性期CML或Ph+ALL，推荐剂量140mg，一日一次。患者在服药前应该对照医嘱进行，不能擅自更改药物剂量。

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