达沙替尼(施达赛)用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。达沙替尼片是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,达沙替尼片在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。达沙替尼(施达赛)与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。达沙替尼(施达赛)在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中,达沙替尼(施达赛)能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。
达沙替尼(施达赛)为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。达沙替尼(施达赛)抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼(施达赛)的体外研究中,达沙替尼(施达赛)在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。达沙替尼(施达赛)可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通道,以及多药耐药基因过表达。达沙替尼片可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。
如果在达沙替尼(施达赛)用药过程中发生了重度非血液学不良反应,那么必须停止治疗,直至事件解决。随后,治疗可以以适当降低后的剂量重新开始,剂量降低的程度根据最初事件的严重程度来定。
最后小编提醒慢性粒白血病患者在服用达沙替尼(施达赛)前,还应该了解在治疗期间需要注意的事项,达沙替尼(施达赛)可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外,达沙替尼(施达赛)在体外还可导致血小板功能不良,在接受达沙替尼(施达赛)治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血,甚至死亡。所以患者在接受达沙替尼(施达赛)治疗期间一定要注意监察身体状况。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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