




与一代TKI相比,达克替尼的安全性更差。3级及以上AE(不良反应)发生率为63%,而吉非替尼只有41%。达克替尼组因AE引起永久停药的发生率为10%,吉非替尼组为7%,原因可能是达克替尼与广泛HER靶点结合有关。与同样二代的阿法替尼间接对比,LUXLUNG3及6研究中一线用阿法替尼患者≥3级AE发生率为49%及36%。三代TKI奥希替尼的安全性比一二代TKI都好。多药对比,达克替尼的副作用偏大,临床使用应引起注意,而且因达克替尼治疗副作用偏大,接受这种药物治疗的患者会承受较大的痛苦和治疗压力。
(1)便秘或腹泻。便秘可口服莫沙比利增加肠蠕动。口服褔松或杜密克,两种均为比较安全药物,可将肠道内食物稀释软化润滑,有利于顺利排便。排便困难可使用开塞露或甘油灌肠剂。
(2)服药时有恶心,可服药前口服胃复安或吗叮咛。发生食道炎要去医院就诊。
(3)活动后下肢水肿尽量平卧,减少活动,严重时可以使用利尿剂,同时注意补钾。
(4)其他副作用根据指标对症处理,或及时就诊。
达克替尼的推荐剂量为口服45毫克,每日一次,含或不含食物。如果需要减少剂量,那么第一次剂量减少应该是每天一次30毫克,第二次减少剂量应该是每天一次15毫克。据医伴旅了解到达克替尼大约在6000$左右。由于汇率浮动价格不固定,具体价格请咨询医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288