多发性硬化症口服药物-奥巴捷

奥巴捷（特立氟胺片）是一种可逆性的二氢乳清酸脱氢酶抑制剂和免疫调节剂，在临床中多用于多发性硬化症（MS）的治疗，其能可逆性抑制二氢乳清酸脱氢酶（一种嘧啶从头合成的关键线粒体酶）的活性，阻止新生嘧啶合成，进而抑制活化 T、B 细胞的增殖， 使 CD4+/CD8+T 细胞比值增高、调节性 T 细胞数量增加。 静息淋巴细胞的稳态增殖可通过嘧啶补救合成途径来实现，因此，特立氟胺不干扰静息态淋巴细胞的稳态增殖。

特立氟胺的口服生物利用度近 100%， 口服摄入后的1～4 h 内到达血浆峰值。半衰期约为 18～19 d，约 3 个月时可达到稳态水平。主要经胆汁排泄，血液透析或腹膜透析无法清除。口服免疫调节剂如特立氟胺的研发和出现大大提高了患者的治疗自我满意度与依从性。

 一项Ⅱ期概念验证研究 （NCT01487096）首次证实了特立氟胺的有效性和安全性 ，特立氟胺 7 mg 与 14 mg 治疗患者 36 周发现孤立活动病灶数量分别下降了 61.1%和 61.3%， 临床转归及磁共振成像预后也有所改善。另几项Ⅱ期研究则证实，与单用 IFN-β或醋酸格拉默相比，特立氟胺联合治疗可带来更多获益。

此外，NCT01487096 的扩展研究验证了特立氟胺的长期安全性，并推动了多项Ⅲ期研究的开展。多项Ⅲ期临床研究均显示，奥巴捷（特立氟胺片）较安慰剂可显 著降低 MS 患者的年复发率。

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