尼达尼布(维加特)是一种口服三重酪氨酸激酶抑制剂。抗肺纤维化创新靶向药尼达尼布,勃林格殷格翰自主研发,已获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)颁发的进口药品注册证,被批准用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。今天咱们就来详细了解一下特发性肺纤维化新药-尼达尼布。
尼达尼布如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用,不应补服漏服的剂量。尼达尼布(维加特)使用时如出现严重不耐受的情况,可以根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。推荐剂量为每次150 mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。尼达尼布应与食物同服,用水送服整粒胶囊,不得咀嚼或碾碎服用。
尼达尼布在内的抗纤维化药物的问世是IPF治疗的转折点。在一项联合使用P-gp强效诱导剂利福平的药物相互作用研究中,联合使用利福平与单独给予尼达尼布(维加特)相比,尼达尼布得暴露量按药时曲线下面积(AUC)计下降至50.3%;按峰浓度(Cmax)计下降至60.3%。
作为创新靶向药物,尼达尼布(维加特)同时作用于PDGFR、FGFR和VEGFR三个靶点,从而阻断IPF关键发病机制的成纤维细胞的增殖、迁移和转化,减缓IPF的疾病进展。尼达尼布(维加特)可抑制多种受体酪氨酸激酶(RTK):成纤维细胞生长因子受体1-3(FGFR1-3)、血小板衍生生长因子受体α和β(PDGFRα、β)、血管内皮生长因子受体1-3(VEGFR1-3)及Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3),其中FGFR、PDGFR和VEGFR与IPF的发病机制有关,尼达尼布(维加特)可竞争性结合于这些胞内受体激酶结构域上的三磷酸腺苷(ATP)结合位点,阻滞胞内信号传导,抑制成纤维细胞的增殖、转化和迁移。
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